Antispasmodiske legemidler, virkningsmekanisme, bruksområder, effekter

De antispasmodics er medisiner som brukes til å lindre, forebygge eller redusere muskelspasmer i glatt muskulatur, spesielt i fordøyelsessystemet og urinveiene, og derved redusere kramper som denne krampen forårsaker.

Antispasmodics kalles også spasmolytika, og fra et farmakologisk synspunkt er de parasympatolytiske legemidler, det vil si at de blokkerer effekten av det parasympatiske systemet, derfor blokkerer de acetylkolin. Typemedikamentet i denne gruppen er atropin.

De er medikamenter som er i stand til å blokkere noen av de muskarine effektene av acetylkolin i de parasympatiske endene på glatte muskler, kjertler, hjerte og / eller sentralnervesystemet..

Innenfor denne gruppen medikamenter kan vi nevne de av naturlig opprinnelse, semisyntetisk og syntetisk. De naturlige er naturlige alkaloider, blant dem er atropin (DL-hyoscyamine), som ekstraheres fra busken som kalles Atropa Belladonna.

Skopolamin (L-hyoscine) ekstraheres fra Hyoscyamus niger og Jimson luken er hentet fra Datura stramonium, hva er en kilde til L-hyoscyamin.

Semisyntetikk skiller seg fra de naturlige forbindelsene som de syntetiseres fra ved hjelp av distribusjon og kropps eliminering, samt varigheten av effektene.

Blant antispasmodika av syntetisk opprinnelse er tertiære aminer, hvis bruk for øyeblikket er begrenset for oftalmologisk bruk som pupillære eller cykloplegiske dilatatorer..

Til slutt er det kvaternære antispasmodika, hvorav noen har spesifikke effekter på visse undertyper av muskarine reseptorer..

Artikkelindeks

• 1 medisiner
  • 1.1 - Naturlige alkaloider
  • 1.2 - Tertiære aminer
  • 1.3 - Kvaternære aminer
• 2 Handlingsmekanisme
• 3 bruksområder
• 4 Bivirkninger
• 5 interaksjoner
• 6 Kontraindikasjoner
• 7 Referanser

Medisiner

Nedenfor er en liste over parasympatolytiske legemidler hvorav naturlige og noen kvaternære aminer brukes som antispasmodika..

- Naturlige alkaloider

1. Atropin (DL-hyoscyamine): kommer i tabletter, injiserbar oppløsning, oftalmisk salve, oftalmisk løsning og belladonnaekstrakt og tinktur.
2. Skopolamin (L-hyoscin): presentasjonen er i tabletter, injiserbar og oftalmisk løsning.

- Tertiære aminer

1. Homatropin hydrobromid (oftalmisk løsning)
2. Eukatropin (oftalmisk løsning)
3. Syklopentolat (oftalmisk oppløsning)
4. Tropikamid (oftalmisk løsning)
5. Dicyklomid (tabletter, kapsler, sirup, injeksjonsvæske, oppløsning)
6. Flavoxate (tabletter)
7. Metixen (tabletter)
8. Oxyphencyclimine (tabletter)
9. Piperidolat (tabletter
10. Tifenamil (tabletter)

- Kvaternære aminer

1. Benzotropin (tabletter)
2. Homatropin metylbromid (tabletter og eliksir)
3. Metescopolamin (tabletter, sirup og injeksjonsvæske, oppløsning)
4. Glykopyrrolat (tabletter og injeksjonsvæske, oppløsning)
5. Oxyphenonium (tabletter)
6. Pentapiperium (tabletter)
7. Pipenzolate (tabletter)
8. Propanthelin (tabletter, langtidsvirkende tabletter og injeksjonsvæske, oppløsning)
9. Pirenzepine (tabletter)
10. Mepenzolate (tabletter)
11. Differemanil (tabletter, langtidsvirkende tabletter)
12. Hexocyclic (tabletter, langtidsvirkende tabletter)
13. Isopropamid (tabletter)
14. Tridihexetil (tabletter, kapsler med vedvarende virkning og injeksjonsvæske, oppløsning)
15. Tiotropium (tabletter)
16. Tolterodine (tabletter)
17. Ipratropium (tabletter)
18. Metylatropin (tabletter)

Virkningsmekanismen

Virkningsmekanismen til antispasmodics er å konkurrere med acetylkolin om muskarinreseptorer. Disse reseptorene ligger hovedsakelig i glatt muskulatur i mage-tarmkanalen og urinveiene, i kjertlene, i hjertet og i sentralnervesystemet..

Siden denne antagonistiske effekten er konkurransedyktig, kan den overvinnes hvis konsentrasjonen av acetylkolin i nærheten av reseptoren er høy nok..

applikasjoner

Antispasmodiske medisiner brukes til å behandle kolikk forårsaket av krampaktig sammentrekning av gastrointestinale glatte muskler, galleblæren og glatte muskler i urinveiene..

Antispasmodiske parasympatolytika hemmer den muskarine kolinerge effekten av acetylkolin, og induserer derved ikke-vaskulær glatt muskelavslapping eller reduserer aktiviteten.

De brukes i et bredt spekter av symptomer relatert til gastrointestinale og galleblæremotoriske lidelser. Disse inkluderer pylorospasme, epigastrisk ubehag og kolikk som følger med diaré..

Ved å slappe av den glatte muskelen i blæreveggen, brukes de til å lindre smerter og tenesmus som følger med blærebetennelse..

Selv om disse legemidlene eksperimentelt kan hemme sammentrekningen av urinlederen og gallegangene, krever galde- eller urinveiskolikk narkotiske smertestillende midler og forsvinner vanligvis ikke med antispasmodika..

På grunn av effekten på kjertelsekresjon, brukes de i magesår og duodenalsår i kombinasjon med andre spesifikke medisiner..

Utilsiktet skade

De vanligste bivirkningene er utvidede pupiller og tåkesyn, munntørrhet, svelgevansker, urinretensjon hos eldre menn, forstoppelse, svimmelhet og tretthet. I det kardiovaskulære systemet kan takykardi og en liten økning i blodtrykket oppstå.

Disse bivirkningene er grunnen til at kronisk bruk av disse stoffene ikke tolereres godt..

I tilfelle forgiftning presenteres de nevnte effektene etterfulgt av atferdsendringer som spenner fra sedasjon, delirium, hallusinasjoner, kramper, koma og respirasjonsdepresjon (store doser), tørr og rød hud og hypertermi, spesielt hos barn.

Den dødelige dosen av atropin for en voksen er rundt 0,5 g og skopolamin 0,2-0,3 g..

Interaksjoner

Farmakologiske interaksjoner refererer til modifikasjoner av effekten av et medikament når det gjelder varigheten og størrelsen på dets effekter, på grunn av samtidig eller tidligere bruk av et annet legemiddel eller et inntatt stoff..

I denne forstand har antispasmodika som er parasympatolytiske eller antikolinerge additiv effekter med følgende medisiner:

- amantadin

- antihistaminer

- benzodiazepiner

- trisykliske antidepressiva

- disopyramid

- monoaminoksidasehemmere

- meperidine

- metylfenidat

- prokainamid

- tioksantiner

- kinidin

- nitrater og nitritter

- primidona

- orphenadrine

- fenotiaziner.

Antispasmodika eller antikolinergika generelt:

- Øk den depressive effekten av alkohol på sentralnervesystemet

- Øk effekten av atenolol og den gastrointestinale biotilgjengeligheten av diuretika, nitrofurantoin og digoksin

- Øk trykket i øyet generert av glukokortikoider

- Blokker effekten av metoklopramid

- Reduser effekten av fenotiaziner og levodopa

Antacida reduserer absorpsjonen av antikolinergika gjennom munnen. Guanetidin, histamin og reserpin blokkerer inhiberingen produsert av antikolinergika på gastrointestinale sekreter.

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner for bruk av parasympatolytika er glaukom, urin- og gastrisk retensjon, og kirurgiske underlivsbilder i løpet av diagnosen. I tilfeller av glaukom, når eleven må utvides for en oftalmologisk prosess, brukes sympatomimetiske medikamenter.

Andre kontraindikasjoner inkluderer overfølsomhet overfor stoffet eller dets hjelpestoffer, takykardier og hjerteinfarkt..

Referanser

1. Gilani, A. U. H., Shah, A. J., Ahmad, M., og Shaheen, F. (2006). Antispasmodisk effekt av Acorus calamus Linn. formidles gjennom kalsiumkanalblokkade. Fytoterapiforskning: En internasjonal tidsskrift viet til farmakologisk og toksikologisk evaluering av naturlige produktderivater, 20 (12), 1080-1084.
2. Goodman og Gilman, A. (2001). Det farmakologiske grunnlaget for terapi. Tiende utgave. McGraw-Hill
3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, A. R., & Mohseni, M. (2000). Antispasmodisk og anti-diaréeffekt av Satureja hortensis L. essensiell olje. Tidsskrift for etnofarmakologi, 71(1-2), 187-192.
4. Hauser, S., Longo, D. L., Jameson, J. L., Kasper, D. L., & Loscalzo, J. (red.). (2012). Harrisons prinsipper for indremedisin. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
5. Meyers, F. H., Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, L. V. (1978). Gjennomgang av medisinsk farmakologi. Lange medisinske publikasjoner.