Benzodiazepiner virkningsmekanisme, bruksområder og effekter

2872
Charles McCarthy

De benzodiazepiner er psykotrope medikamenter som virker direkte på sentralnervesystemet. Ved å virke på hjerneregionene gir de beroligende, hypnotiske, angstdempende og antikonvulsive effekter.

Benzodicepiner brukes i medisin som en behandling for angstlidelser, søvnløshet og noen affektive tilstander. På samme måte kan de innlemmes i intervensjonen av patologier som epilepsi, alkoholuttak og muskelspasmer..

Foreløpig er disse stoffene ansett som de mest effektive for behandling av angstlidelser, på grunn av de gode resultatene de gir og de få bivirkningene de forårsaker..

I det kommersielle feltet kan man finne flere benzodiapin-medikamenter, de fleste av dem er vanligvis preget av sluttlam eller pam. De mest kjente er alprazolam, diazempam, flurazepam og lorazepam..

Artikkelindeks

  • 1 Virkningsmekanismer for benzodiazepiner
    • 1.1 GABA-reseptorer
  • 2 Farmakokinetiske egenskaper
    • 2.1 Absorpsjon
    • 2.2 Metabolisme
  • 3 Hva er de til? applikasjoner
    • 3.1 Antikonvulsiva
    • 3.2 Angstdrepende stoffer
    • 3.3 Søvnløshet
    • 3.4 Bruk før operasjonen
    • 3.5 Intensiv pleie
    • 3.6 Alkoholavhengighet
    • 3.7 Muskelforstyrrelser
    • 3.8 Mani
  • 4 Kontraindikasjoner
  • 5 Effekter og bivirkninger
  • 6 Referanser

Virkningsmekanismer for benzodiazepiner

Handlingsmekanismer refererer til metoden som benzodiazepiner virker når de når hjernen og klarer å gjøre endringer i psykologisk funksjon.

Benzodiazepiner virker direkte på en hemmende nevrotransmitter i hjernen kjent som gamma animo smørsyre (GABA), og binder seg til spesifikke reseptorer for denne nevrotransmitteren og fungerer som en GABA-agonist..

Dette betyr at når benzodiazepiner når hjerneregioner, øker de GABA-aktiviteten, og derfor økes post-synaptiske hemmende potensialer..

Den største fordelen med benzodiazepiner er at når de virker på GABA, øker de klorkanalens åpningsfrekvens. Dermed er ikke disse legemidlene i stand til å gi større aktivering enn GABA alene ville oppnå, så risikoen for deres forbruk er lav..

GABA-reseptorer

GABA-reseptorer fungerer som medikamentmål for forskjellige klinisk nyttige forbindelser. Den består av en reseptor av ionekanaler som dannes gjennom proteinkombinasjoner.

På samme måte består de fleste GABA-reseptorer av 5 underenheter: en 1 underenhet, 2 underenhet, 3 underenhet, 4 underenhet og 5 underenhet..

I denne forstand er forskjellige benzodiazepinmedisiner blitt sammensatt som virker på de forskjellige underenhetene til GABA-reseptorer..

Nyere forskning har vist at mer spesifikt har benzodiazepiner som virker på a1-underenhetene angstdempende aktivitet, mens de som virker på a3- eller a5-underenhetene har beroligende virkning.

Oppsummert utfører benzodiazepiner effekten ved å øke aktiviteten til GABA, en nevrotransmitter i hjernen som er ansvarlig for å hemme hjernens funksjon..

Mange forstyrrelser av angst eller uro reagerer på en reduksjon i funksjonen til disse stoffene. I disse tilfellene er bruk av benzodiazepiner veldig nyttig siden det gjør det mulig å gjenopprette hjernens funksjon.

Farmakokinetiske egenskaper

Sentral kjemisk struktur i benzodiazepinringsystemet.

Farmakokinetiske egenskaper refererer til metoden som benzodiazepiner når hjerneområdene når de konsumeres.

Denne prosessen avhenger hovedsakelig av legemiddelringens egenskaper (deres struktur), som bestemmer graden av lipidløselighet og stoffskifte..

Tre hovedprosedyrer kan skilles fra i farmakokinetikken til benzodiazepiner: absorpsjon, distribusjon og metabolisme..

Absorpsjon

Benzodiazepiner tas gjennom munnen. De er stoffer som vanligvis absorberes veldig bra og med litt letthet.

Absorpsjonshastigheten avhenger av stoffets lipidløselighet. For benzodiazepiner tar det vanligvis mellom 30 og 240 minutter.

Dermed kan absorpsjonen av disse legemidlene, til tross for at de er tilstrekkelig, være noe treg og uregelmessig. I nødstilfeller som anfall eller panikkanfall anbefales det vanligvis intravenøs administrering, noe som gir mye raskere absorpsjon..

Metabolisme

Benzodiazepiner metaboliseres på levermikrosomalt nivå gjennom oksidasjons-, dealkylerings- og hyroksyleringsprosesser. Denne mekanismen lar stoffet komme inn i personens blodomløp og sirkulere gjennom blodet til hjerneområdene.

Partiklene av stoffene som ikke passerer i blodet konjugeres med glukuronsyre eller sulfat og til slutt elimineres av nyrene..

Hva er de for? applikasjoner

For tiden har benzodiazepiner flere terapeutiske bruksområder. Disse stoffene inkluderer et stort antall molekyler som deler visse egenskaper og som gjør det mulig å gripe inn forskjellige hjerneendringer..

Det skal bemerkes at ikke alle benzodiazepinmedisiner har nøyaktig de samme egenskapene. Og derfor har de ikke de samme fordelene for all terapeutisk bruk..

For eksempel har klonazepam en veldig effektiv profil som et angstdrepende middel ved behandling av panikk eller generelle angstlidelser og kramper..

I hans tilfelle, det faktum at dets hypnotiske, muskelavslappende og amnesiske egenskaper er lave, gjør det til et godt terapeutisk alternativ for disse lidelsene, men mindre indikert for intervensjon av andre patologier..

I denne forstand er de viktigste terapeutiske indikasjonene for benzodiazepiner og de mest angitte medisinene for hver tilstand:

Antikonvulsiva

Benzodiazepiner er kraftige antikonvulsiva som kan redde en persons liv mens de styrer status epilepticus.

I disse tilfellene er de mest effektive medikamentene diazepam og lorazepam, sistnevnte er relativt mer effektive ifølge en metaanalyse av 11 nylig publiserte kliniske studier. Imidlertid har diazepam mye lengre tid enn lorazepam.

Selv om disse stoffene er nyttige for å gripe inn i sykdommer som epilepsi, betyr bivirkninger som toleranse eller døsighet at de ikke er medisinene til førstevalg for å behandle disse tilstandene på lang sikt.

I dag konkluderes det med at benzodiazepiner er svært nyttige medisiner for å behandle spesifikke anfallssymptomer. Men ikke å brukes som terapeutiske verktøy på lang sikt..

Angstdrepende

Angstproblemer er sannsynligvis tilstandene der benzodiazepiner har vist seg å være mest effektive. Disse medisinene har viktige angstdempende egenskaper og kan brukes til midlertidig behandling av alvorlig angst..

Benzodiazepiner for å behandle angst konsumeres vanligvis oralt, selv om de kan administreres intravenøst ​​i tilfeller av panikkanfall, siden på denne måten reduseres virkningstiden for stoffet.

Det høye angstdempende potensialet til benzodiazepiner har motivert dem til å bli ansett i dag som de viktigste legemidlene for behandling av angstlidelser.

Spesielt er alprazolam, bromazepam, chlordiazepoxide, clonazepam, clorazepate, diazepam, lorazepam, medazepam, nordazepam, oxazepam og prazepam de mest effektive og brukte.

Imidlertid har disse stoffene de samme begrensningene som benzodiazepiner for antikonvulsive formål

Risikoen som benzodiazepiner har for å generere toleranse og avhengighet hos forbrukeren er høy, og det er derfor det anbefales å begrense bruken av dem til korte tidsperioder (mellom 2 og 4 uker).

Søvnløshet

Benzodiazepiner kan også være egnede terapeutiske verktøy for behandling av søvnløshet.

Dens bruk anbefales i begrensede perioder på grunn av risikoen for å skape avhengighet og avhengighet. I denne forstand er den periodiske bruken av benzodiazepiner spesielt nyttig i behandlingen av søvnløshet..

Disse stoffene forbedrer søvnrelaterte problemer ved å forkorte tiden det tar å sovne, forlenge søvntiden og redusere våkenhet.

Imidlertid har forbruket en tendens til å forverre søvnkvaliteten, øke lett søvn og redusere dyp søvn..

Til tross for deres effektivitet bør bruk av benzodiazepiner for behandling av søvnrelaterte problemer gjøres med måtehold og årvåkenhet..

Generelt anbefales bruk ved alvorlige endringer og ved hjelp av en uttømmende medisinsk kontroll som gjør det mulig å unngå de negative effektene som forbruket av det psykotrope medikamentet kan gi..

Bruk før operasjonen

Benzodiazepiner er en av de mest brukte medisinene for å lindre symptomer eller engstelige opplevelser hos personer som er i de forrige øyeblikkene av en kirurgisk prosedyre..

De administreres vanligvis to eller tre timer før operasjonen, et faktum som gjør det mulig å lindre angstsymptomer og gi amnestiske effekter, noe som hjelper til med å glemme ubehaget før operasjonen.

Benzodiazepiner brukes også i tilfeller av tannfobi og i oftalmologiske prosedyrer.

Intensiven

Benzodiazepiner er sterkt brukte medisiner til behandling av pasienter som finnes på intensivavdelinger.

Spesielt hos personer som får kunstig åndedrett, pasienter med veldig høy smerte eller personer med høye følelser av angst og ubehag, tillater administrering av benzodiazepiner å lindre og slappe av deres tilstand..

Imidlertid bør det utvises forsiktighet ved bruk, siden benzodiazepiner i noen tilfeller kan forårsake respirasjonsdepresjon..

Alkoholavhengighet

Benzodiazepiner har vist seg å være trygge og effektive medikamenter ved behandling av symptomer på alkoholhjelp.

Spesielt er det mest brukte diazepam og klordiazepoksid, langtidsvirkende medisiner og lorazepam og oksazepam, mellomvirkende medisiner..

Diazepam og kloridazepoksid gjør abstinenssymptomer mindre intense og letter derfor avgiftningsprosessen.

På sin side er oxazepam det mest brukte benzodiazepinet i behandlingen av alvorlige abstinenssyndrom og hos pasienter som metaboliserer legemidler med større vanskeligheter, som eldre eller personer med levercirrhose..

Muskelforstyrrelser

Forbruket av benzodiazepiner forårsaker høy muskelavslapping, og de er nyttige medisiner for bekjempelse av spasmer. De mest brukte medikamentene til disse formålene er baklofen og tizanidin..

Det må imidlertid tas i betraktning at langvarig bruk av disse legemidlene kan føre til at pasienten utvikler toleranse for sine avslappende effekter..

Mani

Maniske episoder av bipolare lidelser blir ofte behandlet med stemningsstabilisatorer. Imidlertid kan administrering av benzodiazepiner i noen tilfeller være tilstrekkelig for kortvarig behandling av noen symptomer..

Benzodiazepiner som klonazepam eller lorazepam tillater rask trygghet og sedering av pasienten, og demper noen manifestasjoner av mani som agitasjon eller nervøsitet..

Kontraindikasjoner

Selv om de terapeutiske effektene av benzodiazepiner er tilstrekkelig til å behandle flere lidelser, har disse legemidlene også en serie kontraindikasjoner. Generelt motvirkes bruken av disse stoffene i:

  1. Pasienter med glaukom med vinkellukking, da den mulige antikolinerge effekten av benzodiazepiner kan forverre sykdommen.
  2. I tilfeller av muskulær hypotoni eller myastheni på grunn av den avslappende effekten av glatte muskler forårsaket av benzodiazepiner.
  3. Hos personer med alvorlig åndedrettssvikt og søvnapné.
  4. Hos pasienter med leversvikt øker risikoen for encefalopati.
  5. I tilfeller av akutt alkoholforgiftning, koma eller synkope, på grunn av den depressive effekten som produseres på sentralnervesystemet.

Effekter og bivirkninger

Bruk av benzodiazepinmedisiner kan forårsake uønskede effekter hos personer som bruker det.

Den toksikologiske profilen til de forskjellige benzodiazepinmedisinene er veldig lik, selv om hyppigheten og alvorlighetsgraden av symptomer i noen tilfeller kan variere..

I de fleste tilfeller oppstår bivirkninger på grunn av en forlengelse av legemidlets farmakologiske virkning, et faktum som påvirker sentralnervesystemets funksjon..

Ulike studier indikerer at omtrent halvparten av pasientene i større eller mindre grad har døsighet i løpet av de første øyeblikkene av behandlingen.

På samme måte er andre bivirkninger som kan forekomme:

  1. Sedasjon.
  2. Svimmelhet, kvalme og oppkast.
  3. Diaré eller forstoppelse.
  4. Depresjon og humørsvingninger.
  5. Endringer i libido.
  6. Desorientering.
  7. Dysartri og skjelving.
  8. Urinveis sykdommer.
  9. Hepatitter, gulsott, dermatitt, urticaria og cigarillo.
  10. Bloddyscrasier.
  11. Syns- og hørselsforstyrrelser.
  12. Motorisk inkoordinering med fare for å falle.
  13. Anterograd amnesi og konsentrasjonsvansker.

Referanser

  1. Bradwejn J. 1993. Benzodiazepiner for behandling av panikklidelse og generalisert angstlidelse: kliniske problemer og fremtidige retninger. Can J Psychiatry 38 (Suppl 4): S109_113.
  2. Charney DS, Woods SW. 1989. Benzodiazepinbehandling av panikklidelse: en sammenligning av alprazolam og lorazepam. J Clin Psychiatry 50: 418_423.
  3. Furukawa TA, Streiner DL, Young LT. 2002. Antidepressivt middel og benzodiazepin for alvorlig depresjon (Cochrane Review). Cochrane Database Syst Rev CD001026.
  4. Lader M, Morton S. 1991. Bensodiazepinproblemer. Br J Addict 86: 823_828.
  5. Laegreid L, Olegard R, Conradi N, Hagberg G, Wahlstrom J, Abrahamsson L. 1990. Medfødte misdannelser og forbruk av bensodiazepiner fra mødre: en case-control studie. Dev Med Child Neurol 32: 432_441.
  6. Livingston MG. 1994. Benzodiazepinavhengighet. Br J Hosp Med 51: 281_286.
  7. Nelson J, Chouinard G. 1999. Retningslinjer for klinisk bruk av benzodiazepiner: farmakokinetikk, avhengighet, rebound og tilbaketrekning. Can Soc Clin Pharmacol 6: 69_83.

Ingen har kommentert denne artikkelen ennå.