De cephalothin Det er et antibakterielt middel fra cefalosporinfamilien, hvis effekt ligner på penicilliner. Det dominerende handlingsspekteret er på gram-positive og noen gram-negative bakterier. Det er det første cefalosporinet som markedsføres i 1964.
Cefalosporiner er en gruppe antibiotika utviklet i midten av forrige århundre. Navnet stammer fra navnet på en sopp -Cephalosporium acremonium-, hvorfra en forbindelse med bakteriedrepende egenskaper ble oppnådd. Denne oppdagelsen, som skjedde i 1948, var utgangspunktet for utviklingen av en ny klasse antimikrobielle stoffer..
Cefalosporin-antibiotika utviklet seg over tid i henhold til endringer i spekteret av bakteriedrepende virkning. Denne endringen har tillatt sin klassifisering i fem generasjoner, cefalotin tilhører den første generasjonen.
Den bakteriedrepende aktiviteten til antibiotika, som andre 1. generasjons cefalosporiner, er på grampositive bakterier. Imidlertid er noen gramnegative bakterier også utsatt for bruk..
Cefalotinadministrasjon er utelukkende parenteral, både intravenøst og intramuskulært. Imidlertid er intramuskulær administrasjon sjelden på grunn av stoffets lokale effekter, inkludert smerte..
Intravenøst når antibiotikaet raskt terapeutiske nivåer og er sterkt proteinbundet. Halveringstiden er relativt kort, 45 minutter til en time. Det kan lett spre seg til hvilket som helst vev unntatt nervesystemet, da det ikke trenger inn i blod-hjerne-barrieren. Lite mer enn 30% er inaktivert i leveren, og eliminasjonen skjer gjennom urinen.
Cephalothin er et rimelig, effektivt, trygt og veldig godt tolerert legemiddel. For tiden brukes stoffet i mange land for behandling av infeksjoner av mottakelige bakterier. I USA har FDA avviklet bruken av kefalotin på grunn av eksistensen av mer effektive kefalosporiner..
Artikkelindeks
Nytten av kefalotin er basert på dens spektrum av bakteriedrepende virkning. Begrepet bakteriedrepende spektrum refererer til følsomheten til forskjellige antibiotikagrupper. Når det gjelder 1. generasjon cefalosporin, er effekten på gram-positive og noen gram-negative bakterier.
Cefalosporiner ble utviklet som et alternativ til bruk av penicilliner, med en lignende effekt men et overlegen virkningsspekter..
Grampositive bakterier, som Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis og S. auereus. Det virker også mot de gramnegative bakteriene Klebsiella sp, Proteus mirabilis og Escherichia coli. Det er mulig å bruke det i tilfelle infeksjoner fra Shigella sp. og Salmonella sp.
Effekten på Haemophilus influensa er begrenset, og krever tilknytning til et annet antibiotikum. Enterokokker er resistente mot nesten alle kefalosporiner, inkludert kefalotin.
Den bakterielle følsomheten for antibiotika tillater bruk i infeksjoner der bakteriene deltar. Behandling av både overfladiske og dype infeksjoner er vanlig. I tillegg gjør distribusjonsegenskapene til kefalotin det nyttig i bløtvev, så vel som i bein og ledd..
Infeksjoner der cefalotin ofte brukes er:
- Pyodermatitt eller hudinfeksjoner. Vanlige hud bakterier kan forårsake infeksjon i bløtvev under visse omstendigheter. De involverte bakteriene er Staphylococcus aureus eller Streptococcus epidermidis.
- Hudinfeksjoner sekundært til brannskader. Hudforbrenning forårsaker tap av beskyttelsesbarrieren og eksponering av de dype planene. En konsekvens av disse skadene er bakteriell invasjon og infeksjon i både dermis og subkutant vev, og til og med muskelen..
- Otitis externa og media. En av årsaksmidlene til ekstern otitt er Staphylococcus aureus. Bakterier som Streptococcus pneumoniae, Group A Streptococcus og Haemophillus influenzae kan forårsake otitis media.
- Faryngitt og andre øvre luftveisinfeksjoner, spesielt de forårsaket av Streptococcus pyogenes.
- Lungebetennelse forårsaket av følsomme bakterier, som Streptococcus pneumoniae.
- Bakteriell endokarditt. I tilfeller der infeksjonen skyldes Streptococcus viridans eller Staphylococcus utsatt for meticillin.
- Urinveisinfeksjoner, for eksempel de som er forårsaket av Escherichia coli.
- Akutt kolecystitt. Betennelse i galleblæren, med eller uten steiner, kan føre til bakteriell infeksjon.
- Osteomyelitt.
- Septisk artritt.
- Septikemi.
I tillegg brukes kefalotin før operasjoner som et alternativ for infeksjonsforebygging..
Cefalosporiner er β-laktam-antibiotika, hvis aktivitet forhindrer syntesen av celleveggen til bakterier. Dette skyldes inhibering av transpeptidasenzymer som er nødvendige for syntesen av den beskyttende barrieren. Følgelig forekommer bakteriedød.
Den bakterielle celleveggen består av proteinmolekyler assosiert med et karbohydrat, kalt peptidoglykaner. Disse molekylene gir stabilitet og motstand mot bakteriecellemembranen, slik at den kan vokse og replikere..
Transpeptidaser er enzymene som er ansvarlige for syntesen av peptidoglykan. Disse enzymene kalles penicillinbindende proteiner (PFPer) siden β-laktamantibiotiske molekyler kan festes til strukturen..
Effekten av antibiotika som kefalotin krever binding til PFP for å forhindre at de utfører sin syntetiske funksjon. Følgelig vil peptidoglykaner ikke være i stand til å binde seg til bakteriecelleveggen på grunn av inhibering av transpeptidaser..
Konfigurasjonstap, økt permeabilitet og cellevegglesjoner fører til slutt til bakteriedød - lysis -..
Effektiviteten av antibiotika, spesielt kefalosporiner, avhenger av deres varighet i plasma ved tilstrekkelige konsentrasjoner. Dosen beregnet på grunnlag av vekt og intervallet mellom doser garanterer den antimikrobielle effekten mot en spesifikk bakterie.
Cephalothin presenteres i ampuller som inneholder lyofilisert pulver. Administrasjon er parenteralt, fortrinnsvis intravenøst, etter rekonstituering og fortynning..
Avhengig av alvorlighetsgraden av infeksjonen, varierer den daglige dosen hos voksne mellom 75 og 150 mg / kg / dag. Generelt kan 1 til 2 gram gis intravenøst med intervaller på 4, 6 eller 8 timer, ikke over 12 gram per dag. Denne doseringsplanen sikrer at terapeutiske doser opprettholdes i plasma for å bekjempe infeksjon..
Ved alvorlige infeksjoner, som osteomyelitt eller sepsis, vurderes bruk av maksimal dose i et kort doseintervall..
På levernivå blir ca 35% av cefalotin transformert til en metabolitt med redusert aktivitet. 65 til 70% av antibiotika elimineres i urinen, noe som innebærer en dosejustering i tilfeller av nyresvikt. Dosen som tar hensyn til glomerulær filtreringshastighet - uttrykt i milliliter per minutt - er:
- Fra 30 til 50 ml / min brukes 1 gram hver 6. time.
- Mellom 10 og 30 ml / min, 1 gram hver 8. time.
- Mindre enn 10 ml / min, 1 gram hver 12. time eller 500 mg hver 6. time
- I tilfeller av hemodialyse og peritonealdialyse vil dosereduksjonen være mellom 20 og 50%.
På grunn av umodenheten i nyresystemet hos nyfødte og småbarn, bør administrasjonen være med forsiktighet. En dose kefalotin på 50 mg / kg / dag i et intervall på ikke mindre enn 8 timer kan brukes trygt..
Hos spedbarn, førskole- og skolebarn, varierer den effektive dosen fra 80 til 160 mg / kg / dag, med intervaller på 6 til 8 timer..
Til tross for at det er et trygt og godt tolerert legemiddel, er det mulig å observere noen reaksjoner - sjeldne - ved bruk av kefalotin..
Det er tre faktorer som utløser nyreeffekter ved bruk av kefalotin:
- Samtidig bruk av nefrotoksiske legemidler, som amikacin.
- Eksisterende nyresvikt, som kan forverres ved bruk av antibiotika.
- Overfølsomhetsreaksjonen kan føre til avsetning av immunkomplekser, og indusere nyresvikt..
Ved riktig administrering, og i fravær av stoffoverfølsomhet, påvirker kefalotin sjelden nyrefunksjonen..
De er uvanlige og kan sees hos 10-15% av pasientene som får kefalotin. De inkluderer både hudreaksjoner og luftveissymptomer. Systemiske effekter kan føre til perifer vasodilatasjon og sjokk.
Overfølsomhet formidles av en hapten-antistoffreaksjon på grunn av tidligere eksponering for stoffet.
Reaksjonene kan være hudutslett, lokal eller generalisert utslett og kløe. Nesetetthet, rennende nese, nysing og hyperresponsivitet i bronkiene er de hyppigste luftveissymptomene. I alvorlige tilfeller er angioødem, glottisødem og anafylaktisk sjokk mulig..
Selv om det er sjeldent, kan overfølsomhet indusere immunrelatert nyresvikt.
Til tross for at det er et godt tolerert medikament, er det mulig å observere gastrointestinale effekter, som kvalme, oppkast og medikament diaré. Pseudomembranøs kolitt skyldes replikasjon av Clostridium difficile, forårsaket av en reduksjon i tarmbakteriefloraen.
Hematologiske bivirkninger er svært sjeldne og hemolytisk anemi, reduksjon i blodplater eller reduksjon i alle blodceller - pancytopeni - kan observeres, hvis mekanisme ennå ikke er klar..
Effekten av kefalotin på levernivå er uvanlig og inkluderer en forbigående økning i bilirubin og leverenzymer..
Cephalothin krysser ikke blod-hjerne-barrieren, så nevrologiske symptomer er praktisk talt ikke-eksisterende. Symptomer som svimmelhet eller hodepine under behandlingen er vanligvis ikke forbundet med bruk av kefalotin, men det er mulig å observere forbigående forvirring.
Både intramuskulær og intravenøs injeksjon kan utløse lokale inflammatoriske reaksjoner. Den intramuskulære ruten anbefales ikke på grunn av lokal smerte og irritasjon etter legemiddelplassering. Flebitt er en komplikasjon forbundet med intravenøs bruk.
Under noen omstendigheter er bruk av kefalotin eller kefalosporiner forbudt eller begrenset. Kontraindikasjoner for bruk av stoffet kan være absolutt eller relativt, avhengig av den implisitte helsefaren..
Den absolutte kontraindikasjonen for bruk av kefalotin er vist overfølsomhet eller allergi mot komponenten. Ved penicillin-anafylaksi er også bruk av noe cefalosporin kontraindisert. Dette skyldes likheten mellom komponentene i molekylene, noe som kan indusere alvorlige overfølsomhetskryssreaksjoner..
- Overfølsomhet overfor penicillin annet enn anafylaksi.
- Svangerskap. Kefalotin er en medisin av klasse B-risiko uten teratogene effekter på fosteret hos dyr. Bruken av den hos gravide bør overvåkes.
- Leversvikt.
- Fordøyelsessystemet, spesielt kroniske kolopatier.
- Nyreinsuffisiens.
- Hematologiske avvik.
- Hypoproteinemia.
- Samtidig bruk med aminoglykosider, probenecid eller antikoagulantia.
Ingen har kommentert denne artikkelen ennå.