Citalopram egenskaper, bivirkninger og indikasjoner

2707
Alexander Pearson

De citalopram er et velkjent antidepressivt middel som er en del av de selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI). Det er et av stoffene som brukes mest til å behandle problemer relatert til humør og depresjon.

Citalopram markedsføres under merkenavn som Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus eller Cipramil. Dermed refererer alle disse stoffene til den samme aktive ingrediensen, citalopram..

Citalopram er et medisin som er indikert for behandling av depresjon og forebygging av tilbakefall, behandling av panikklidelse med eller uten agorafobi og behandling av tvangslidelser..

I dag har dette stoffet nok bevis til at det kan klassifiseres som et godt tolerert og effektivt antidepressivt middel. Av denne grunn er det en av de mest brukte medisinene for å behandle depresjon..

Denne artikkelen gjennomgår egenskapene til citalopram. Dens farmakokinetiske egenskaper og virkningsmåte er forklart, og mulige bivirkninger, forholdsregler og indikasjoner på dette legemidlet er postulert..

Kjennetegn og virkningsmekanisme

Citalopram er et antidepressivt middel som tilhører gruppen selektive serotonin-gjenopptakshemmere (SSRI)..

Dermed består den av et psykotropisk medikament som virker direkte på reseptorene til nevrotransmitteren serotonin.

Serotonin er et meget viktig hjernestoff som utfører et stort antall funksjoner. Blant disse skiller reguleringen av personens humør seg ut.

Dermed jo større mengder serotonin i hjernen er, desto høyere er stemningen til personen. I stedet er lave nivåer av dette stoffet i hjernen ofte assosiert med depressive episoder og deprimert humør..

Slik sett er citalopram et medikament som virker direkte på hjernen og hemmer gjenopptaket av serotonin. Ved å hemme gjenopptaket øker mengden av dette stoffet i hjernen og humøret økes.

Den vitenskapelig godkjente bruken av citalopram er: symptomer på depresjon, sosial angst, panikklidelse, tvangslidelse, Huntingtons sykdom og premenstruell dysmorfisk lidelse..

I praksis brukes imidlertid citalopram ofte til å gripe inn: angstproblemer, onykofagi, hyperaktivitetsforstyrrelse, spiseforstyrrelser, alkoholisme og forskjellige typer sosial fobi.

Indikasjoner og dosering

Behandling med citalopram må spesifiseres av en lege, som må bestemme egnetheten til legemidlet og dosene som skal administreres..

Av denne grunn, før du begynner behandling med citalopram, må instruksjonene for administrering av legemidlet som er angitt av legen som har mottatt det, følges nøyaktig..

På den annen side bør det også være lege som bestemmer varigheten av behandlingen med citalopram og den progressive perioden med legemiddelreduksjon. Det er viktig å ikke stoppe behandlingen brått eller ta andre doser enn de som er foreskrevet..

Selv om dosene og behandlingsvarigheten er prosedyrer som legen må utføre, presenterer citalopram en rekke grunnleggende indikasjoner som kan tjene som en referanse for brukerne, men ikke som en oppfølgingsretningslinje. Disse er:

1- Depresjon

Depresjon er den viktigste psykiske lidelsen som bruk av citalopram er indikert for. Den vanlige dosen for behandling av depresjon hos voksne forsøkspersoner er 20 milligram per dag..

Hvis det anses nødvendig, kan legen bestemme seg for å øke dosen gradvis, opp til maksimalt 40 milligram per dag..

2- Panikklidelse

Panikklidelse er en annen lidelse der bruk av citalopram er indikert. I dette tilfellet er generelle administrasjonsdoser lavere, og estimerer en innledende mengde på 10 milligram per dag..

Etter en ukes behandling kan legen øke dosen til 20 til 30 milligram per dag. Bare i spesifikke tilfeller når administrering av citalopram for behandling av panikklidelser den maksimale dosen på 40 milligram per dag..

3-tvangslidelse

Dosene av citalopram indikert for behandling av tvangslidelser er de samme som for depresjon. Startdosen er vanligvis 20 milligram om dagen, som kan økes til maksimalt 40 milligram daglig..

Andre bruksområder av citalopram

Den godkjente bruken av citalopram er: behandling av symptomer på depresjon, sosial angstlidelse, panikklidelse, tvangslidelse, Huntingtons sykdom og premenstruell dysmorfisk lidelse..

Til tross for ingen vitenskapelige data om dens effekt, brukes citalopram også til behandling av onykofagi, oppmerksomhetsunderskudd hyperaktivitetsforstyrrelse, kroppsdysmorf lidelse, spiseforstyrrelser og alkoholisme..

Slik sett ser det ut til at visse patologier har et spesielt forhold til citalopram, et faktum som gjør effekten av stoffet i behandlingen av disse sykdommene til en grunn for studier i dag. De viktigste er:

1- Alzheimers

En studie utført i 2014 viste at citalopram administrert til mus i stor grad (78%) stoppet veksten av beta-amyloidplakk, noe som forårsaker den neuronale døden som er typisk for Alzheimers sykdom..

Den samme studien som ble anvendt på et utvalg på 23 personer viste at citalopram reduserte produksjonen av beta-amyloidprotein med 37%, og det er derfor det antas at dette legemidlet kan være gunstig i behandlingen av Alzheimers.

2- Diabetisk nevropati

Til tross for mangel på kliniske data, har citalopram blitt brukt mye og med effektive resultater for å redusere symptomene på diabetisk nevropati og for tidlig utløsning..

3- Forebygging av migrene

Selv om citalopram er mindre effektivt enn amitriptylin for å forebygge migrene, ser kombinasjonen av begge legemidlene ut til å vise bedre resultater enn bruk av et enkelt legemiddel..

4- Autisme

En multisenter randomisert kontrollert studie utført i 2009 fokusert på å undersøke effekten av citalopram i behandling av autisme. Resultatene fant ingen fordeler og viste noen bivirkninger, så det er spørsmål om bruk av citalopram i behandlingen av autisme.

Farmakokinetiske egenskaper

Citalopram er et høyt studert og kontrollert legemiddel. Av denne grunn er det i dag faste data om dets farmakokinetiske egenskaper..

Forskning på stoffet har gjort det mulig å definere prosessene for absorpsjon, metabolisme og eliminering av citalopram.

1- Selektivitet

Citalopram anses å være den mest selektive serotonin-gjenopptakshemmeren som er tilgjengelig i dag. Flere in vitro-studier har bekreftet at virkningen av medikamentet på hjernenivå utelukkende er fokusert på hemming av serotoninopptak.

I denne forstand, i motsetning til andre SSRI-medisiner, hemmer citalopram minimalt gjenopptak av andre stoffer som adrenalin eller dopamin..

Spesifikt viser dataene at dens konstante inhiberingshastighet for serotoninopptak er mer enn 3000 ganger lavere enn for noradrenalinopptak..

Dermed viser citalopram signifikant større effekt enn andre legemidler som parxotin, sertralin eller fluoksetin for å hemme dette stoffet..

Til tross for at det er det mest selektive stoffet, det vil si at det virker mer spesifikt i hjernemekanismene som det må handle, er ikke citalopram det kraftigste antidepressiva..

Til tross for at det virker mindre selektivt og derfor påvirker andre hjernemekanismer som ikke er involvert i depresjon, har paroksetin vist seg å være mer kraftfullt for å hemme serotoninopptak, siden effektene er mer intense..

2- Absorpsjon

Citalopram er et legemiddel som lett absorberes. Dens absorpsjon påvirkes ikke av matinntak og viser en oral biotilgjengelighet på omtrent 80%.,

De høyeste plasmanivåene av stoffet sees mellom to og fire timer etter administrering..

Citalopram er bredt distribuert i forskjellige perifere vev og har en plasmaproteinbinding på 80%. Dette betyr at det har en minimal sannsynlighet for å være involvert i legemiddelinteraksjoner som forekommer sekundært til forskyvningen av et proteinbindende medikament..

Ved klinisk relevante doser har citalopram lineær farmakokinetikk. Det vil si at den presenterer en lineær korrelasjon mellom dosen og den stabile konsentrasjonen av medikamentet og dets metabolitter..

For alt dette anses citalopram i dag som et av de antidepressiva med den beste absorpsjonen i menneskekroppen. Absorpsjons- og distribusjonsprosessen endres ikke av andre variabler, så effektene er vanligvis ganske direkte..

3- metabolisme

Når citalopram inntas, går stoffene i blodet til de når leveren, der stoffet metaboliseres..

Leveren metaboliserer citalopram gjennom to N-demetyleringstrinn til dimetylcitalopram (DCT) via CYP2C19 og til didemetylcitalopram (DDCT) via CYP2D6.

Oksidasjon skjer av monoaminoksidase A og B, og aldehydoksydase, for å danne et derivat av propionsyre og oksid-N-citalopram.

Gjennom stabile konsentrasjoner er mengden metabolitter i forhold til legemidlet citalopram mellom 30 og 50% for DCT og mellom 5 og 10% for DDCT..

4- Eliminering

Citalopram utviser en bifasisk eliminering. Distribusjonsfasen i kroppen varer ca. 10 timer, og halveringstiden til stoffet består av mellom 30 og 35 timer..

Dermed er citalopram et medikament som har lang levetid i kroppen, og det er grunnen til at det bare kan administreres en gang om dagen. Opptil 23% av stoffet skilles ut i urinen.

5- Aldersrelaterte farmakokinetiske effekter

Studier som har analysert både enkeltdoser og flere doser citalopram hos pasienter eldre enn 65 år indikerer at dosekonsentrasjonen av legemidlet øker mellom 23 og 30% sammenlignet med yngre individer..

Av denne grunn anbefales det at eldre pasienter får lavere startdoser av citalopram, siden effekten det har på kroppen er høyere..

6- Leverfunksjon og farmakokinetiske effekter

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon reduseres oral clearance av citalopram med 37%. Dermed kan legemidlet utgjøre et større antall risikoer for denne populasjonen, og det er derfor administrering av lave og kontrollerte doser anbefales hos personer med leversvikt..

7- Nyresvikt og farmakokinetiske effekter

Hos personer med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon er clearance av citalopram redusert med 17%. Hos disse fagene er ingen dosejustering nødvendig, men det kan være nødvendig å redusere mengden medisiner hos personer med kronisk eller alvorlig nyresvikt..

Bivirkninger

Som med alle medisiner, kan bruk av citalopram forårsake forskjellige bivirkninger. Dette er vanligvis mild eller moderat intensitet, men det er viktig å varsle legen når noen av effektene er intense eller ikke forsvinner..

De viktigste bivirkningene som bruk av citalopram kan forårsake er:

  1. Kvalme og oppkast.
  2. Diaré og forstoppelse.
  3. Magesmerter eller halsbrann.
  4. Redusert appetitt og vekttap.
  5. Hyppig vannlatingstrang.
  6. Overdrevne slitne følelser.
  7. Generell svakhet.
  8. Ukontrollabel risting i et eller annet område av kroppen.
  9. Muskel- eller leddsmerter.
  10. Tørr i munnen.
  11. Endringer eller nedsatt seksuell lyst og evne.
  12. Tunge og overdrevne menstruasjonsperioder.
  13. Bryst smerter.
  14. Kortpustethet.
  15. Svimmelhet og besvimelse.
  16. Økt hjertefrekvens.
  17. Auditive eller visuelle hallusinasjoner.
  18. Høy feber.
  19. Overdreven svetting.
  20. Forvirring.
  21. Tap av bevissthet eller koordinasjon.
  22. nummenhet i musklene eller rykkete sammentrekninger.
  23. Elveblest, blemmer eller utslett.
  24. Problemer med å puste eller svelge.
  25. Hevelse i ansikt, hals, tunge, lepper, øyne, hender eller føtter.
  26. Uvanlig blødning eller blåmerker.
  27. Hodepine og problemer med konsentrasjon eller hukommelse.

Referanser

  1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002).Effekten av citalopram i behandlingen av for tidlig utløsning: en placebokontrollert studie. Innvendig. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.
  1. CitalopramMedline, USAs nasjonale bibliotek for medisin.
  1. Keller MB (desember 2000). “Citalopram-terapi for depresjon: en gjennomgang av 10 års europeisk erfaring og data fra U.S. kliniske studier. ”J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.
  1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citalopram overdose-gjennomgang av tilfeller behandlet på svenske sykehus". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.
  1. Rang HP (2003).Farmakologi. Edinburgh: Churchill Livingstone. s. 187. ISBN 0-443-07145-4.
  1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (jan 1996). "Citalopram i behandlingen av alkoholisme: en dobbeltblind placebokontrollert studie".Farmakopsykiatri. 29 (1): 27-9.

Ingen har kommentert denne artikkelen ennå.