De sulfonamider er arter hvis struktur er dannet av den sulfonylfunksjonelle gruppen (R-S (= O)to-R '), hvor begge oksygenatomer er bundet av dobbeltbindinger til svovelatomet, og den aminofunksjonelle gruppen (R-NR'R "), hvor R, R' og R" er atomer eller substituentgrupper bundet av enkeltbindinger til nitrogenatomet.
Denne funksjonelle gruppen danner også forbindelser som har samme navn (hvis generelle formel er representert som R-S (= O)to-NHto), som er stoffer som er forløpere for noen grupper medikamenter.
På midten av 1935-tallet fant den tyskfødte forskeren Gerhard Domagk, som spesialiserte seg innen patologi og bakteriologi, den første arten som tilhørte sulfonamidene..
Denne forbindelsen fikk navnet Prontosil rubrum og sammen med sin forskning tjente han fortjenesten til Nobelprisen i fysiologi eller medisin nesten fem år etter at den ble oppdaget..
Artikkelindeks
Når det gjelder legemidler produsert av disse kjemiske stoffene, har de bakteriostatiske egenskaper (som lammer veksten av bakterier) med bred anvendbarhet, spesielt for eliminering av de fleste organismer som betraktes som Gram-positive og Gram-negative..
På denne måten er strukturen til sulfonamider ganske lik den for para-aminobensoesyre (bedre kjent som PABA), som anses å være avgjørende for biosyntese av folsyre i bakterieorganismer, for hvilke sulfonamider ser ut til å være selektivt giftige..
Av denne grunn er det en konkurranse mellom begge forbindelsene om inhibering av den enzymatiske arten kalt dihydrofolatsyntase, og de blokkerer syntesen av dihydrofolinsyre (DHFA), som er viktig for å syntetisere nukleinsyrer.
Når den biosyntetiske prosessen til koenzymfolatarten blokkeres i bakterieorganismer, genereres inhiberingen av deres vekst og reproduksjon..
Til tross for dette har den kliniske anvendelsen av sulfonamider falt i bruk for mange behandlinger, så det er kombinert med trimetoprim (tilhørende diaminopyrimidiner) for produksjon av et stort antall medikamenter.
Sulfonamider har forskjellige egenskaper og egenskaper avhengig av deres strukturelle konfigurasjon, som avhenger av atomene som utgjør R-kjedene til molekylet og deres arrangement. De kan klassifiseres i tre hovedklasser:
De tilhører gruppen sulfonamider med en syklisk struktur, som produseres på lignende måte som andre typer sulfonamider, ofte gjennom oksidasjonsprosessen av tioler eller disulfider som har dannet bindinger med aminer, i en enkelt beholder..
En annen måte å oppnå disse forbindelsene som manifesterer bioaktivitet, involverer den foreløpige dannelsen av et lineært kjede-sulfonamid, der senere bindinger mellom karbonatomer stammer fra sykliske arter..
Disse artene inkluderer sulfanilamid (en forløper for sulfa-medikamenter), sultiame (med antikonvulsive effekter) og ampiroksikam (med betennelsesdempende egenskaper)..
Disse stoffene har en struktur representert som R (S = O) NHR), hvor svovelatomet er bundet til et oksygen gjennom en dobbeltbinding, og gjennom enkeltbindinger til karbonatomet i R-gruppen og til nitrogenet i gruppen NHR.
I tillegg tilhører disse gruppen amider som kommer fra andre forbindelser kalt sulfinsyrer, hvis generelle formel er representert som R (S = O) OH, hvor svovelatomet er bundet av en dobbeltbinding til et oksygenatom og av bindinger enkel med substituenten R og gruppen OH.
Noen sulfinamider som har chirale egenskaper - som para-toluensulfinamid - anses å være av stor betydning for asymmetriske synteseprosesser..
Strukturen til disulfonimidene er etablert som R-S (= O)to-N (H) S (= O)to-R ', hvor hvert svovelatom tilhører en sulfonylgruppe, hvor hver er bundet til to oksygenatomer gjennom dobbeltbindinger, gjennom enkeltbindinger til den tilsvarende R-kjeden og begge er bundet til det samme nitrogenatom i det sentrale aminet.
På lignende måte som sulfinamider, brukes denne typen kjemiske stoffer i enantioselektive synteseprosesser (også kjent som asymmetrisk syntese) på grunn av deres katalysefunksjon..
Denne klassifiseringen av sulfonamider styres ikke av den forrige, men de er katalogisert fra farmasøytisk synspunkt til: pediatriske antibakterielle legemidler, antimikrobielle stoffer, sulfonylurea (orale antidiabetika), vanndrivende midler, antikonvulsiva midler, dermatologiske legemidler, antiretrovirale midler, antivirale midler mot hepatitt C , blant andre.
Det bør bemerkes at blant antimikrobielle stoffer er det en underavdeling som klassifiserer sulfonamider i henhold til hastigheten de absorberes av kroppen på.
Det er et stort antall sulfonamider som kan finnes kommersielt. Noen eksempler på disse er beskrevet nedenfor:
Det er mye brukt for sin antibiotiske aktivitet, og fungerer som en hemmer av enzymet kalt dihydropteroatsyntetase. Det brukes veldig ofte sammen med pyrimetamin ved behandling av toksoplasmose.
Det er en del av gruppen sulfonylurinstoffer, som har den funksjonen å øke produksjonen av insulin til behandling av diabetes mellitus type 2. Imidlertid er bruken av denne avbrutt på grunn av bivirkningene..
Den tilhører gruppen av diuretika og viser forskjellige reaksjonsmekanismer, som forstyrrelse i ionebyteprosessen til et spesifikt protein og inhibering av visse enzymer i visse aktiviteter i kroppen. Det brukes til å behandle ødem, hypertensjon og til og med kongestiv hjertesvikt.
Enzymet som kalles karbonanhydrase, som er lokalisert i vev og celler som røde blodlegemer, brukes i inhiberingen. Det fungerer i behandlingen av tilstander som okulær hypertensjon og åpenvinklet glaukom.
Ingen har kommentert denne artikkelen ennå.