Antifymics hva er de for, virkningsmekanisme, bivirkninger

2477
Jonah Lester
Antifymics hva er de for, virkningsmekanisme, bivirkninger

De antifimisk er medisiner mot tuberkulose, det vil si et sett med medisiner (antibiotika) som brukes til å behandle tuberkulose. Tuberkulose antas å være en av de eldste smittsomme sykdommene, med indikasjoner på at den kan ha påvirket menneskeheten siden yngre steinalder..

Funn av menneskelig tuberkulose inkluderer de som er funnet i egyptiske mumier, som dateres fra mellom 3500 og 2650 f.Kr., og menneskelige levninger som er funnet i Sverige og Italia fra den yngre steinalderen..

Kjemisk struktur av rifampicin (Kilde: Vaccinationist [Public domain] via Wikimedia Commons)

Tuberkulose, også kalt "forbruk", "sløsing" eller "hvitpest", er en smittsom sykdom forårsaket av mikroorganismer kalt mycobakterier, som tilhører familien Mycobacteriaceae og Actinomycetales-ordenen..

De patogene artene av mykobakterier tilhører komplekset Mycobacterium tuberculosis. Dette komplekset M. tuberculosis inkluderer M. tuberculosis eller Kochs basille (til ære for den som oppdaget den), kl M. bovis, til M. africanum, til M. canetti, til M. pinnipedii og til M. mikroti.

Mycobacterium tuberculosis (Kilde: Fotokreditt: Janice Carr Innholdsleverandører: CDC / Dr. Ray Butler; Janice Carr [Offentlig domene] via Wikimedia Commons)

Tuberkulose er en smittsom sykdom som hovedsakelig rammer lungene, men i en tredjedel av tilfellene er andre organer involvert, som for eksempel mage-tarmsystemet, skjelettet, urinveiene, lymfesystemet og sentralnervesystemet..

I følge Verdens helseorganisasjon (WHO) dukker det opp over to millioner nye tilfeller av tuberkulose over hele verden hvert år; Derfor er bruk av antifimiske medikamenter og utvikling av nye medikamenter viktig for å bekjempe denne sykdommen, spesielt med tanke på utseendet til resistente og svært virulente stammer..

Artikkelindeks

  • 1 Hva er antifymika for?
    • 1.1 Klassifisering av legemiddelgrupper for tuberkulose
  • 2 Handlingsmekanisme
    • 2.1 rifampicin
    • 2.2 Isoniacin
    • 2.3 Pyrazinamid
  • 3 Bivirkninger
  • 4 Referanser

Hva er antifymika for?

Antifimiske legemidler brukes til å behandle tuberkulose. Disse er klassifisert i medisiner på første og andre linje. Denne klassifiseringen skyldes øyeblikket de brukes under behandlingen, på effektiviteten de har for å bekjempe sykdommen og på sikkerheten eller de toksiske effektene av den samme..

De første linjene brukes som førstevalg, og de andre linjene brukes i kombinasjon med de første eller når resistente stammer vises..

Ettersom stammer som er resistente mot forskjellige medisiner, endrer eksperter på området gruppene.

Første linje antifymika inkluderte i utgangspunktet kun isoniazin, rifampin og pyrazinamid. Deretter ble streptomycin og ethambutol tilsatt, og for tiden, på grunn av effekt mot resistente stammer, har ciprofloxacin, levofloxacin og rifabutin blitt tilsatt..

Andrelinjemedisiner er mye mindre effektive og har høyere toksisitet enn førstelinjemedisiner. Den eldste av denne linjen er para-aminosalicylsyre (PAS) og etionamid, cykloserin, amikacin, capreomycin og floxacin er også inkludert.

Klassifisering av legemiddelgrupper for tuberkulose

For medikamentresistent tuberkulose har WHO endret den opprinnelige listen slik at den inkluderer følgende gruppe medikamenter:

1- Isoniacin, Etambutol, Pyrazinamid, Rifampicin.

2- Andreinjiserbare injiserbare stoffer: amikacin, kanamycin, capreomycin.

3- Fluorokinoloner: levofloxacin, moxifloxacin.

4- Andrelinje oraler: protionamid, cycloserine, PAS.

5- Uklar effekt: tioaceton, klofazimin, amoksicillin / klavulanat, klaritromycin, linezolid, karbapenemer C.

De er for øyeblikket omklassifisert til:

- GRUPPE A: levofloxacin, moxifloxacin og gatifloxacin

- GRUPPE B: amikacin, capreomycin, kanamycin (streptomycin); Bruk av disse midlene kan unngås hos barn som ikke er seriøse

- GRUPPE C: etionamid (eller protionamid), cykloserin (Terizidon), linezolid, klofazimin

- GRUPPE D (for å legge til; de er ikke en del av kjernegruppen av legemidler)

- GRUPPE D1: pyrazinamid, ethambutol, høydose isoniazin

- GRUPPE D2: bedakilin og delamanid

- GRUPPE D3: PAS, imipenem-cilastatin, meropenem, amoxicillin-clavulanate

Virkningsmekanismen

Siden listen over antifymika er ganske lang, vil bare virkningsmekanismene til de tre viktigste førstelinjemedisinene som er rifampin, isoniazin og pyrazinamid inkluderes som eksempler..

Antituberkulosemedisiner og deres virkningsmekanismer (Kilde: “Photo Credit: The Photo of Mycobacterium tuberculosis ble hentet fra Centers for Disease Control and Prevention, CDC / Dr. Ray Butler; Janice Carr. Illustrasjon Kreditt: Denne illustrasjonen er i offentlig domene. Vennligst krediter National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID). Illustrator: Krista Townsend ”[Public domain] via Wikimedia Commons)

Rifampicin

Rifampin regnes som det viktigste og kraftigste soppdrepende medikamentet. Det er et halvsyntetisk derivat av Streptomyces mediterranei, og det er fettløselig (fettløselig). Den har en bakteriedrepende aktivitet (dreper mycobacterium) intra- og ekstracellulært.

Dette legemidlet blokkerer RNA-syntese, spesielt blokkerer og hemmer det DNA-avhengige enzymet RNA-polymerase, og blokkerer også proteinsyntese i mycobacterium.

Isoniacin

Isoniazin kan inkluderes i alle behandlingsregimer, med mindre det er motstand. Den er løselig i vann og trenger lett inn i celler. Dette stoffet hemmer syntesen av mycolic syre i celleveggen.

Har en bakteriostatisk effekt (hemmer bakterievekst) mot hvilende basiller og bakteriedrepende (dreper bakterier) mot multipliserende basiller.

Pyrazinamid

Pyrazinamid er et viktig bakteriedrepende antituberkuløst medikament avledet av nikotinsyre og brukes primært til kortvarig behandling eller terapi av tuberkulose..

Virkningsmekanismen er lik den for isoniazin, men med et smalere handlingsspekter. Dens spekter av handlinger inkluderer bare Mycobacterium tuberculosis. Dette stoffet bremser metabolismen til mikroorganismer som finnes i et surt medium eller i et kaseøst granulom.

Bivirkninger

Bivirkningene beskrevet nedenfor er bivirkningene av de tre legemidlene beskrevet i forrige avsnitt..

Selv om rifampicin generelt tolereres godt, hos pasienter med gastrointestinale problemer, pasienter som lider av alkoholisme og eldre, kan det være assosiert med hepatitt, hemolytiske anemier, trombocytopeni og immunsuppresjon..

Isoniazin har to store bivirkninger: hepatotoksisitet (giftig for leveren) og perifer nevropati (påvirker perifere nerver). Noen mindre vanlige bivirkninger inkluderer blant annet anemi, kviser, leddsmerter og anfall..

Ved levertoksisitet forekommer det oftere hos eldre, når pasienter bruker alkohol daglig, når de brukes i kombinasjon med rifampicin, hos pasienter med HIV og gravide eller i postpartumperioden. Av disse grunner bør pasienter som gjennomgår behandling med isoniazin rutinemessig gjennomgå leverfunksjonskontroller..

Perifer nevropati skyldes en interferens med metabolismen av vitamin B12 og er mer vanlig når den gis til pasienter med andre sykdommer som også forårsaker perifere nevropatier, for eksempel diabetes mellitus.

Bivirkningene av dette legemidlet er levertoksisitet, når det brukes høye doser og hyperurikemi (økt urinsyre i blodet), og leddsmerter som ikke er relatert til hyperurikemi..

Dette antifimiske stoffet er ifølge WHO det valgte stoffet for gravide kvinner som får diagnosen tuberkulose. Imidlertid anbefales ikke bruk i USA (USA) på grunn av utilstrekkelige data om stoffets teratogene effekter..

Referanser

  1. Goodman og Gilman, A. (2001). Det farmakologiske grunnlaget for terapi. Tiende utgave. McGraw-Hill
  2. Hauser, S., Longo, D. L., Jameson, J. L., Kasper, D. L., & Loscalzo, J. (red.). (2012). Harrisons prinsipper for indremedisin. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
  3. Janin, Y. L. (2007). Antituberkulosemedisiner: ti års forskning. Bioorganisk og medisinsk kjemi, femten(7), 2479-2513.
  4. Meyers, F. H., Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, L. V. (1978). Gjennomgang av medisinsk farmakologi. Lange medisinske publikasjoner.
  5. Tiberi, S., Scardigli, A., Centis, R., D'Ambrosio, L., Munoz-Torrico, M., Salazar-Lezama, M. A.,… & Luna, J. A. C. (2017). Klassifisering av nye medisiner mot tuberkulose: begrunnelse og fremtidsperspektiver. International Journal of Infectious Diseases, 56, 181-184.
  6. Verdens Helseorganisasjon. (2008). Retningslinjer for rettsmedisinsk følsomhetstesting (DST) av andre linje antituberkulose medisiner (Nr. WHO / HTM / TB / 2008.392). Genève: verdens helseorganisasjon.

Ingen har kommentert denne artikkelen ennå.