Succinylcholine struktur, handling og hva det er for

2689
Anthony Golden
Succinylcholine struktur, handling og hva det er for

De suksinylkolin eller suxametoniumklorid det er en organisk forbindelse, spesielt et kvaternært amin, som utviser farmakologisk aktivitet. Det er et fast stoff hvis molekylformel er C14H30NtoELLER4+to. Fordi den har en toverdig positiv ladning, danner den organiske salter med klorid-, bromid- eller jodidanioner..

Succinylcholine er et medikament som binder seg til nikotinacetylkolinreseptorer på den postsynaptiske membranen i det nevromuskulære krysset eller endeplaten, og forårsaker depolarisering, blokkering og slapp muskelavslapping. Dette skyldes den store strukturelle likheten mellom det og acetylkolin.

Artikkelindeks

  • 1 Kjemisk struktur
  • 2 Handlingsmekanisme (suxamethonium)
    • 2.1 Nikotinreseptor
  • 3 Hva er det til??
    • 3.1 Spesielle tilfeller
  • 4 Bivirkninger
  • 5 Referanser

Kjemisk struktur

Toppbildet illustrerer strukturen til suksinylkolin. De positive ladningene ligger på de to nitrogenatomer og er derfor omgitt av Cl-ionene- gjennom elektrostatiske interaksjoner.

Strukturen er veldig fleksibel på grunn av de mange romlige mulighetene som rotasjonene til alle de enkle koblingene har. På samme måte presenterer den et symmetriplan; hans høyre side er refleksjonen til venstre.

Strukturelt kan suksinylkolin betraktes som foreningen av to acetylkolinmolekyler. Dette kan verifiseres ved å sammenligne hver av sidene med nevnte forbindelse..

Handlingsmekanisme (suxamethonium)

Acetylkolin forårsaker en depolarisering i endeplaten som er i stand til å bevege seg til nærliggende muskelceller, slik at Na+ og terskelmembranpotensialet er nådd.

Dette fører til produksjon av handlingspotensialer i skjelettmuskelceller som initierer sammentrekning..

Interaksjonen mellom acetylkolin og reseptorene er kortvarig, fordi den raskt hydrolyseres av enzymet acetylkolinesterase..

På den annen side er suksinylkolin mindre utsatt for det angitte enzymets virkning, så det forblir bundet til den nikotiniske acetylkolinreseptoren i lengre tid enn dette, og forårsaker forlengelse av depolarisering.

Dette faktum produserer opprinnelig den asynkrone sammentrekningen av en gruppe skjelettmuskelfibre, som er kjent som fascikulasjon. Dette er av kort varighet, og observeres hovedsakelig i thorax og underliv.

Deretter blokkeres det nevromuskulære krysset eller endeplaten med påfølgende inaktivering av Na-kanaler.+ og til slutt manglende evne til å trekke i seg skjelettmuskulære celler.

Nikotinreseptor

Den nikotiniske acetylkolinreseptoren på den postsynaptiske membranen i det nevromuskulære krysset består av fem underenheter: 2α1, 1β1, 1δ, 1ε.

Succinylkolin samhandler bare med denne reseptoren og binder seg ikke til ganglioncelleacetylkolinreseptorer (α3, β4) og presynaptiske nerveterminaler (α3, βto).

Acetylkolinreseptorer ved den postsynaptiske terminalen i det nevromuskulære krysset har en dobbel funksjon, siden de oppfyller funksjonen til Na-kanaler+

Når acetylkolin binder seg til α-underenhetene, oppstår konformasjonsendringer som forårsaker åpning av en kanal som tillater innføring av Na+ og produksjonen av K+.

Få av virkningene av suksinylkolin er tilskrevet en mulig interaksjon med sentralnervesystemet, forklart av dets ikke-interaksjon med acetylkolinreseptorer som er tilstede i sentralnervesystemet..

De kardiovaskulære effektene av suksinylkolin tilskrives ikke ganglionisk blokkering. Disse skyldes sannsynligvis suksessiv stimulering av vagale ganglier, manifestert av bradykardi, og stimulering av sympatiske ganglier uttrykt med hypertensjon og takykardi..

Den slappe lammelsen av skjelettmuskelen begynner 30 til 60 sekunder etter at suksinylkolin er injisert, og når maksimal aktivitet etter 1-2 minutter som varer i 5 minutter.

Hva er den til?

- Det fungerer som et supplement til anestetika i mange kirurgiske operasjoner. Kanskje den mest utbredte bruken av suksinylkolin er i endotrakeal intubasjon, og muliggjør tilstrekkelig ventilasjon av pasienten under en kirurgisk prosedyre..

- Nevromuskulære blokkeringsmidler fungerer som hjelpemidler til kirurgisk anestesi ved å forårsake avslapning av skjelettmuskelen, spesielt i bukveggen, og letter kirurgisk inngrep..

- Muskelavslapping er verdifullt i ortopediske prosedyrer, forvridning og bruddkorreksjon. I tillegg har det blitt brukt til å lette laryngoskopi, bronkoskopi og esofagoskopi i kombinasjon med generell bedøvelse..

- Det har blitt brukt for å lindre manifestasjonene av psykiatriske pasienter som gjennomgår elektrokonvulsjoner, så vel som i behandlingen av pasienter med vedvarende anfall assosiert med giftige medikamentreaksjoner..

- Kirurgiske inngrep der suksinylkolin har blitt brukt inkluderer åpen hjerteoperasjon og intraokulær kirurgi, hvor legemidlet administreres 6 minutter før det produseres et øyeinnsnitt..

Spesielle tilfeller

- Blant pasientgruppen med motstand mot virkningen av suksinylkolin er pasienter med hyperlipidemi, fedme, diabetes, psoriasis, bronkialastma og alkoholisme.

- Likeledes krever pasienter med myasthenia gravis, en tilstand der destruksjon av postsynaptiske acetylkolinreseptorer ved nevromuskulære kryss blir observert, høyere doser succinylkolin for at den terapeutiske virkningen skal manifestere seg..

Bivirkninger

- Postoperative smerter forekommer regelmessig i muskler i nakke, skuldre, sider og rygg..

- Bruk av suksinylkolin bør unngås hos alvorlig brente pasienter. Dette er fordi økningen i produksjonen til K+ gjennom Na-kanalene+ og K+, som oppstår under medikamentbinding til acetylkolinreseptorer, øker K-konsentrasjonen i plasma+. Som en konsekvens kan det føre til hjertestans..

- Et blodtrykksfall, økt salivasjon, hudutslett, forbigående okulær hypertensjon og forstoppelse kan observeres..

- Bivirkninger inkluderer også hyperkalsemi, hypertermi, apné og økt frigjøring av histamin.

- På samme måte bør bruk av suksinylkolin unngås hos pasienter med kongestiv hjertesvikt behandlet med digoksin eller annet digitalisglykosid..

Referanser

  1. Wikipedia. (2018). Suxametoniumklorid. Hentet 29. april 2018 fra: en.wikipedia.org
  2. Pubchem. (2018). Succinylcholine. Hentet 29. april 2018 fra: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
  3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Succinylcholine. (2006). Ny innsikt i virkningsmekanismer for et gammelt stoff. Anestesiologi; 104 (4): 633-634.
  4. Succinylcholine (suxametonium). Hentet 29. april 2018 fra: Librosdeanestesia.com
  5. Nasjonalt senter for informasjon om medisinsk vitenskap. (2018). Succinylcholine. Hentet 29. april 2018 fra: fnmedicamentos.sld.cu
  6. Ammundsen, H.B., Sorensen, M.K. og Gätke, M.R. (2015) Motstand mot suksinylkolin. Britiske J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
  7. Goodman, A., Goodman, L.S. og Gilman, A. (1980) The Pharmacology Basis of Therapeutics. 6ta Ed. Redigere. MacMillan Publishing Co. Inc..
  8. Ganong, W.F. (2004) Medisinsk fysiologi. 19. utgave. Redaksjonell The Modern Manual.
  9. Mark Oniffrey. (19. januar 2017). Succinylcholine. Hentet 29. april 2018 fra: commons.wikimedia.org

Ingen har kommentert denne artikkelen ennå.