Sulfonylureaer hva de er for, bivirkninger, handelsnavn

4858
Simon Doyle
Sulfonylureaer hva de er for, bivirkninger, handelsnavn

Sulfonylurinstoffer er en gruppe medisiner som kalles orale hypoglykemiske midler. Det vil si at de reduserer blodsukkerverdiene, og av den grunn brukes de til behandling av diabetes mellitus hos voksne som ikke er avhengig av insulin. De blir gitt muntlig.

Diabetes mellitus er en sykdom der svikt oppstår i produksjonen av insulin eller i reseptorene for dette hormonet. Glukose trenger insulin for å komme inn i mange vev, for eksempel skjelettmuskler. Når insulin svikter, kan glukose ikke komme inn og akkumuleres i blodet.

Ordning for regulering av blodsukker (Kilde: Rhcastilhos [Public domain] via Wikimedia Commons)

Som et resultat øker blodsukkerverdiene, men tilgjengeligheten av glukose til vev avtar. Dette fører til en følelse av tretthet, sult, tørst, økt urinproduksjon og i mange tilfeller vekttap..

Det er to typer diabetes, type I og type II. Type I-diabetes kan bare behandles med insulin (insulinavhengig) fordi kroppen ikke lenger produserer den. Det kalles også juvenil diabetes fordi det vanligvis dukker opp tidlig i livet.

Type II diabetes eller diabetes hos voksne er forårsaket av en reduksjon i insulinsekresjon eller av problemer med insulinreseptorer. Denne typen diabetes er den som kan behandles med sulfonylurinstoffer.

Artikkelindeks

  • 1 Hva er de for?
  • 2 Handlingsmekanisme
  • 3 Bivirkninger
  • 4 Handelsnavn
    • 4.1 Første generasjon sulfonylurea
    • 4.2 Andre generasjon sulfonylurinstoffer
  • 5 Referanser

Hva er de for

Sulfonylurinstoffer brukes til å senke blodsukkernivået, det vil si at de er hypoglykemiske legemidler. Denne effekten oppnås ved å øke insulinnivået. Det brukes til pasienter med diabetes type II eller diabetes hos voksne.

De er medisiner som absorberes godt i mage-tarmkanalen, så de administreres oralt. Alle sulfonylurinstoffer metaboliseres i leveren, og sluttproduktene av denne metabolismen skilles ut i urinen..

Den hypoglykemiske effekten av sulfonylurinstoffer ble oppdaget ved et uhell i 1942 hos forsøksdyr. Deretter ble deres bruk som orale hypoglykemiske midler utvidet, og det første stoffet i denne gruppen som ble brukt til dette formålet var karbutamid.

De karbutamid Det ble avviklet på grunn av dets skadelige effekter på benmargen, men det gjorde det mulig å utvikle en stor gruppe såkalte "første generasjons" sulfonylurea. Siden da har mer enn 20 medisiner i denne gruppen blitt utviklet, og bruken av dem har spredt seg over hele verden..

Det er for tiden to hovedgrupper av sulfonylurinstoffer: 1) første generasjon sulfonylurinstoffer og 2) andre generasjon sulfonylurinstoffer. I deres hypoglykemiske effekter er sistnevnte omtrent 100 ganger kraftigere enn den første generasjonen.

Virkningsmekanismen

Virkningsmekanismen til disse legemidlene består i å stimulere utskillelsen av insulin (hormon) fra β-celler i bukspyttkjertelen (endokrin del av bukspyttkjertelen). Selv om dette øker insulinnivået i plasma, reduserer disse stoffene også hormonets levermetabolisme..

Disse effektene blir registrert som den kortsiktige (akutte) effekten av legemidlet, men ved kronisk bruk av disse legemidlene reduseres den stimulerende effekten av bukspyttkjertelcellene markant, men effekten på reduksjon av nivåene av blodsukker.

Forklaringen på dette fenomenet er ikke fullstendig belyst. For det første antas insulin å ha større effekt på målorganene dine. På den annen side reduserer kronisk hyperglykemi insulinsekresjon på grunn av en toksisk effekt, og senking av blodsukker reduserer denne effekten..

Den akutte effekten av sulfonylurinstoffer på pankreas-β-celler oppstår fordi de binder seg til og blokkerer en ATP-sensitiv kaliumkanal. Dette avolariserer cellen (exciterer) og øker kalsiuminngangen gjennom spenningsstyrte kanaler og initierer insulinsekresjon..

Effekten av kronisk bruk av sulfonylurinstoffer ser ut til å være ledsaget av nedregulering av disse pankreas-β-celleoverflate-reseptorene. Hvis kronisk administrering avbrytes, gjenopprettes den akutte β-celleresponsen på sulfonylurinstoffer.

Hos pasienter med type II-diabetes som bruker sulfonylurinstoffer, har man sett en økning i konsentrasjonen av insulinreseptorer i monocytter (blodceller), adipocytter (fettceller) og erytrocytter (røde blodlegemer). En reduksjon i leverglukoneogenese er også rapportert..

Hepatisk glukoneogenese er syntesen av glukose som leveren lager fra ikke-glykosidiske stoffer.

Bivirkninger

For tiden er bivirkninger fra administrering av sulfonylurinstoffer ikke veldig hyppige. De har en tilnærmet forekomst på 4% hos de pasientene som bruker førstegenerasjons sulfonylurinstoffer og litt lavere hos de som bruker andregenerasjons..

Sulfonylurea kan forårsake hypoglykemi, inkludert hypoglykemisk koma. Dette kan forekomme spesielt hos eldre pasienter med dårlig lever- og nyrefunksjon og ved bruk av langtidsvirkende sulfonylurinstoffer..

Sulfonylurea kan klassifiseres i henhold til halveringstiden for å redusere risikoen for hypoglykemi. Jo kortere halveringstid, jo lavere er risikoen for hypoglykemi og omvendt. Nødsituasjoner av denne årsaken behandles med intravenøs infusjon av glukoseoppløsninger.

Samtidig bruk av sulfonylurinstoffer og sulfonamider, dikoumarol, salicylater, etanol, fenylbutazon eller klofibrat, forsterker effekten av sulfonylurinstoffer og øker risikoen for hypoglykemi.

Andre bivirkninger som kan følge med bruk av sulfonylurinstoffer er:

- Kvalme og oppkast

-Gul fargetone av slimhinner

-Agranulocytose (en betydelig reduksjon i antall hvite blodlegemer)

-Hemolytiske eller aplastiske anemier (reduksjon i røde blodlegemer på grunn av henholdsvis ødeleggelse eller mangel på produksjon)

-Overfølsomhetsreaksjoner

-Dermatologiske reaksjoner (hudproblemer)

Handelsnavn

Sulfonylurinstoffer er klassifisert i to store grupper: første og andre generasjon. De viktigste og mest brukte medlemmene i hver gruppe er listet opp nedenfor. Deres handelsnavn er oppført i parentes i den vedlagte listen for hver komponent i hver gruppe..

Gibenclamide, andre generasjon sulfonylurea (Kilde: Fvasconcellos 21:27, 16 april 2007 (UTC) [Offentlig domene] via Wikimedia Commons)

Blant den første generasjonen sulfonylurinstoffer er tolbutamid, de acetoheksamid, de tolazamid og klorpropamid. Andre generasjon, som er kraftigere, inkluderer glyburid eller glibenklamid, glipizide, gliclazide Y glimepiride.

Første generasjon sulfonylurea

Noen handelsnavn er inkludert. Det generiske navnet er inkludert i fet skrift og kursiv.

Tolbutamid (ORINASE tabletter på 250 og 500 mg)

Acetoheksamid (DYMELOR 500 mg tabletter)

Tolazamid (TOLINASE 100 250 og 500 mg tabletter)

Klorpropamid (DIABENESE 100 og 250 mg tabletter)

Andre generasjon sulfonylurea

Noen handelsnavn er inkludert. Det generiske navnet er inkludert i fet skrift og kursiv.

Gliburide eller Glibenclamide (MICRONASE og DIABETA 1,25, 2,5 og 5 mg tabletter, GLYNASE 1,5, 3 og 6 mg tabletter)

Glipizide (GLUCOTROL, SINGLOBEN 5 OG 10 mg tabletter)

Gliclazide (DIAMICRON 60 mg)

Glimepiride (AMARYL 2 og 4 mg)

Det er kommersielle presentasjoner som kombinerer noe sulfonylurea med andre orale antidiabetika som ikke var inkludert i denne listen.

Referanser

  1. Ashcroft, F. M., & Gribble, F. M. (2000). Sulfonylurea stimulering av insulinsekresjon: leksjoner fra studier av klonede kanaler. J Diabeteskomplikasjoner.
  2. Best and Taylors fysiologiske grunnlag for medisinsk praksis, 12. utgave, (1998) William og Wilkins.
  3. Ganong, W. F., og Barrett, K. E. (2012). Ganongs gjennomgang av medisinsk fysiologi. McGraw-Hill Medical.
  4. Goodman og Gilman, A. (2001). Det farmakologiske grunnlaget for terapi. Tiende utgave. McGraw-Hill
  5. Meyers, F. H., Jawetz, E., Goldfien, A., & Schaubert, L. V. (1978). Gjennomgang av medisinsk farmakologi. Lange medisinske publikasjoner.

Ingen har kommentert denne artikkelen ennå.